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卡马替尼适应症:卡马替尼用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者,其肿瘤突变导致间充质-上皮转化(MET)外显子14跳跃。
卡马替尼抑制由缺乏临床上可达到的外显子14浓度的突变MET变体驱动的癌细胞生长,并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中表现出抗肿瘤活性,该突变导致MET外显子14跳跃或MET扩增。卡马替尼抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化,以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。
卡马替尼推荐剂量为每日两次口服400mg,饭前或饭后均可。整片吞下,请勿打碎、压碎或咀嚼*片。
2021年NCCN指南第一版更新,在GEOMETRY mono-1研究中,卡马替尼不仅证明了其在METex14跳跃突变患者中的有效性,研究还纳入了MET扩增的患者,在MET扩增倍数 (GCN)≥10的患者中,表现出良好的疗效,经治和初治患者的ORR分别为29%和40%,中位反应持续时间分别为8.3个月和7.5个月。
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