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克唑替尼是全球第一个分子ALK和c-MET双靶点口服抑制剂，在2011年，通过美国FDA批准允许上市，用于治疗非小细胞肺癌的患者。这是肺癌治疗领域在EGFR络氨酸激酶拮抗剂之后又一个新的里程碑，为晚期非小细胞肺癌治疗提供了新的选择。
晚期非小细胞肺癌的治疗已经进入个体化靶向治疗的时代，分子标志物指导下的治疗已经成为当今研究的热点。继表皮生长因子受体突变之后，棘皮动物围观现骨干蛋白与渐变淋巴瘤激酶融合基因等成为对晚期非小细胞肺癌治疗有指导意义的新宝典。
克唑替尼是有效的选择性小分子c-MET靶点口服抑制剂。体外实验研究证实，克唑替尼在MET基因扩增阳性的肺癌细胞中有显著的抗肿瘤活性，而这种抗肿瘤活性在MET扩增阴性的肺癌细胞中没有表现。目前，已经有克唑替尼治疗单纯MET扩增的非小细胞肺癌患者有效的病例报道。由于我国在克唑替尼的临床研究的早期就参加了迹象重要的国际多中心临床实验，并且入组了相当的患者，大大缩短了其在中国上市的时间，使合适的患者能够尽早使用克唑替尼治疗。
克唑替尼的研发过程打破了传统的分子靶向抗肿瘤*物临床研究的观念，使*物临床研发的早期就能够锁定特殊的优势人群，缩短了临床研发的宝贵时间。目前，克唑替尼主要运用于ALK阳性的晚期非小细胞肺癌的治疗，在其他ALK阳性的肿瘤方面也有研究，如ALK阳性的渐变大细胞淋巴瘤和炎性肌纤维母细胞瘤等。
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