卡马替尼的药理作用

 

卡马替尼是一种针对c-Met（又名肝细胞生长因子受体[HGFR]）的小分子激酶抑制剂，c-Met是一种受体酪氨酸激酶，在健康人类中，可激活参与器官再生和组织修复的信号级联反应。异常的c-Met激活 - 通过突变，扩增和/或过表达 - 已知发生在许多类型的癌症中，并导致多个下游信号通路的过度激活，如STAT3，PI3K / ATK和RAS / MAPK。在非小细胞肺癌 （NSCLC） 中已检测到 MET 突变，据报道，表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 （EGFR-TKI） 初治 NSCLC 患者中 MET 扩增的患病率为 1.4% - 21%。这种同时发生使c-Met成为治疗NSCLC的理想靶点。

 

卡马替尼抑制c-Met的过度活性，c-Met是由MET原癌基因编码的受体酪氨酸激酶。MET突变参与许多癌症的增殖，包括非小细胞肺癌（NSCLC）。

 

卡马替尼可能会在紫外线 （UV） 暴露后引起患者的光敏反应 - 应建议接受卡马替尼治疗的患者使用防晒霜和防护服以限制暴露于紫外线辐射。间质性肺疾病/肺炎的病例可能是致命的，发生在接受卡马替尼治疗的患者中。出现肺部疾病体征或症状（例如咳嗽、呼吸困难、发热）的患者应立即停用卡马替尼，如果没有确定肺部相关症状的其他可行原因，则应永久停用卡马替尼。