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吉瑞替尼能够抑制多种受体酪氨酸激酶的小分子，从而达到抗肿瘤的效果。它通过抑制肿瘤细胞的生长及繁殖，改善肿瘤细胞对血液系统的压迫感，有利于病情的恢复。吉瑞替尼对治疗复发或难治性急性髓性白血病尤为有效。它可以抑制白血病细胞的增殖和分化，减少白血病的进展。吉瑞替尼能够抑制血小板功能，减少周围血栓形成，同时保持患者的止血功能。
吉瑞替尼单药使FLT3-ITD突变复发或难治性AML患者的总缓解率从26％提升至68％。在一项III期临床试验ADMIRAL研究中，与挽救性化疗相比，吉瑞替尼显著延长了总体生存期（OS），并且提高了总缓解率（ORR）。具体来说，接受吉瑞替尼治疗的患者总生存期中位数为9.3个月，而接受挽救化疗者为5.6个月。
吉瑞替尼口服给药，推荐起始剂量为每日120mg（即3片×40mg的片剂），每天吃一次，28天为一个治疗周期。在无疾病进展或不可接受的毒性的情况下，建议治疗至少6个月，以有足够的时间获得临床缓解。
吉瑞替尼的服用时间应尽量保持每天大约在同一时间，以确保药物在体内的浓度稳定，从而提高疗效。如果不小心错过一次剂量，应尽快服药，需要注意的是患者漏服后不要一次性服用双倍剂量，以免引起不必要的副作用。餐前还是餐后服用需要具体分析，吉瑞替尼可与或无需食物一同服用，这取决于患者的个体情况。如果患者对药物的胃肠道反应较强，可以选择在餐后服用，以减轻不适感。