吉尔替尼抑制FLT3（STk1或FLK2）、AXL（UFO或JTK11）和间变性淋巴瘤激酶（ALK或CD246）。吉替尼抑制表达FLT3内部串联重复（ITD）、酪氨酸激酶结构域突变FLT3-D835Y和双突变FLT3-ITD-D835Y的细胞中的FLT3信号传导，从而诱导细胞凋亡。
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吉替尼还能结合并抑制野生型和突变型ALK，从而降低过度表达突变的癌细胞类型的肿瘤细胞增殖。吉替尼在日本被批准用于治疗FLT3突变的复发或难治性AML。
最近，它还在美国获得批准，用于治疗经FDA批准的测试检测出FLT3突变的复发或难治性AML成人患者。
吉瑞替尼的正确服用方法
1、服用方式：患者应口服吉瑞替尼，每天一次，可以伴或者不伴随食物一同服用。不可将药片掰开或者压碎。
2、推荐剂量：吉瑞替尼的推荐起始剂量为120mg（此用量来自于美国FDA药物说明书，仅供参考，具体用药剂量患者应严格遵医嘱）
3、用药时间：患者应在每天在大概相同的时间内服药，有助于维持体内的血药浓度，患者可在医生的建议下明确具体服药时间，如早餐后或者午餐后。
4、剂量调整：如果患者使用吉瑞替尼期间出现不良反应，可在医生的指导下减小药物剂量。