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如今国内代购孟加拉/老挝版索托拉西布需要多少钱?购买索托拉西布AMG 510 价格贵不贵?
2024-09-02 04:29
 索托拉西布的作用
 
通常GTP与KRAS结合,激活蛋白质并促进MAP激酶途径的效应子。GTP被水解成GDP,KRAS被灭活。KRAS G12C突变损害GTP的水解,使其处于活性形式。
 
Sotorasib与KRAS G12C突变中的半胱氨酸残基结合,保持蛋白质的非活性形式。sotorasib靶向的半胱氨酸残基在野生型KRAS中不存在,这可以防止脱靶效应。这种突变存在于13%的非小细胞肺癌,3%的结直肠癌和阑尾癌以及1-3%的实体瘤中。
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索托拉西布
Sotorasib适用于治疗成人KRAS G12C突变非小细胞肺癌。它具有适度的作用持续时间,因为它每天给予。应告知患者肝毒性、间质性肺疾病和肺炎的风险;并避免在治疗期间和最后一次给药后长达1周的母乳喂养。
 
索托拉西布的功效
 
根据最新数据来看,在最长的随访中,对于 KRASG12C抑制剂,我们评估了索托拉西布在CodeBreaK 12临床试验(ClinicalTrials.gov 标识符:NCT100)中KRAS G03600883C突变晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的长期疗效、安全性和生物标志物。这项多中心、单组、开放标签的I期/II期试验招募了174例先前治疗进展后的KRAS G12C突变、局部晚期或转移性NSCLC患者。患者(N = 174)每天一次接受sotorasib 960mg,主要终点为安全性和耐受性I期以及客观缓解率(ORR)II期。
 
Sotorasib的ORR为41%,中位缓解持续时间为12.3个月,无进展生存期(PFS)为6.3个月,总生存期(OS)为12.5个月,2年OS率为33%。在PD-L12表达水平的40例(23%)患者中观察到长期临床益处(PFS≥1个月),其中有一定比例的体细胞STK11和/或KEAP1改变的患者,并且与较低的基线循环肿瘤DNA水平相关。Sotorasib耐受性良好,几乎没有迟发性治疗相关毒性,均不导致治疗中断。这些结果证明了索托拉西的长期益处,包括在预后不良的亚组中。
 
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