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帕博西尼(Palbociclib)是全球首个批准上市的CDK4/6激酶抑制剂，是一种实验性、口服、靶向性CDK4/6抑制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)，恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin-Dependent Kinase，CDK)是一类丝氨酸/苏氨酸激酶，作为细胞内重药的信号转导分子，和周期素(Cyclin)形成CDK-cyclin复合物，参与细胞的生长、增殖、休眠或者凋亡的调节。
【帕博西尼+来曲唑】
根据PALOMA-1的研究结果，证实了帕博西尼联合来曲唑治疗ER+/HER2-初治的局部晚期或转移性乳腺癌患者较单药来曲唑延长了患者的PFS。接受帕博西尼联合来曲唑治疗实质性的改善了患者的PFS，联合组患者的中位PFS为20.2月，而接受来曲唑单药治疗患者PFS为10.2月。研究者评价的可测量病灶患者中，接受帕博西尼联合来曲唑治疗患者的总体缓解率显著高于来曲唑单药组(55.4%vs 39.4%)。