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对于HR阳性转移扩散性乳腺癌患病者，CDK4/6抑制剂的出现改变了之前的医治原则，刷新了此类患病者的生存预后。在过去，HR+乳腺癌患病者一直都是接受依西美坦或氟维司群等抗激素医治作为单一药品治疗方法。氟维司群是最常用的一种单药治疗方法，但研究表明，向氟维司群添加CDK4 / 6抑制剂能够改善该人群的无进展生存期（PFS）和临床收益率，生存期甚至能够翻倍。
CDK4/6抑制剂包括：帕博西尼(palbociclib)（palbociclib ，Ibrance)、瑞博西尼(ribociclib)（ribociclib ，Kisqali)、玻玛西尼（abemaciclib ，Verzenio?)三种，可用于医治HR阳性，HER2阴性晚后期乳腺癌患病者。帕博西尼(palbociclib)是FDA批准的第一种CDK 4/6抑制剂。2015年2月，Ibrance被加速批准联合来曲唑(letrozole)医治绝经后HR +，HER2-转移扩散性乳腺癌；并于2016年2月定期批准第二个适应病症：联合氟维司群医治经单独内分泌医治后进展的HR +、HER2-晚后期或转移扩散性乳腺癌；2017年3月，FDA批准palbociclib联合来曲唑(letrozole)作为绝经后HR +，HER2-转移扩散性乳腺癌一线医治。
基于III期PALOMA-3试验的数据，FDA于2016年2月批准帕博西尼(palbociclib)用于乳腺癌，证明CDK4 / 6抑制剂帕博西尼(palbociclib)与氟维司群联合医治显著提高HR阳性，HER2阴性晚后期乳腺癌患病者的总生存期（OS），这些患病者在先前的内分泌医治中进展或重复发。与氟维司群加安慰剂组相比，palbociclib与氟维司群联合组中位总生存期增加6.9个月。