非小细胞肺癌(NSCLC) 是最常见的肺癌类型，占所有肺癌病例的 80%-85%。 污染等），特定促肿瘤基因活性增强或抑癌基因活性降低，与其微环境（与其他恶性肿瘤微环境一样，NSCLC微环境具有持续性损伤、慢性炎症、缺氧、酸性状态）相关，KRAS G12C 是NSCLC中最常见的驱动突变之一，约13%的NSCLC患者存在KRAS G12C突变。  

 Sotorasib (Sotorasib) 是一种选择性且不可逆的小分子，可靶向并抑制 KRASG12C。  2019年5月，获FDA批准用于治疗至少接受过一次全身治疗的KRASG12C突变的局部晚期或转移性NSCLC患者，为接受多轮治疗的患者带来新的生活方式。  Sotoracib可以靶向抑制携带G12C突变的KRAS蛋白，通过将其锁定在无活性的GDP结合状态，即使KRASG12C处于无活性状态，从而特异性且不可逆地抑制其促增殖活性，抑制NSCLC的KRAS致*信号 治疗。  

 

索托拉西布(sotorasibAMG 510)是KRAS突变非小细胞肺癌患者的福音？

 

 自2019年9月Sotoracib在ASCO惊艳亮相后，研究人员对其抗*活性进行了一系列研究，证据支持Sotoracib对NSCLC的治疗有效。 而且治疗效果好，安全性高。 在一项单组 II 期试验中，126 名先前接受过标准治疗的 KRAS p.G12 C 突变晚期 NSCLC 患者接受了口服 sotoracib（960 毫克，每天一次）治疗。 主要终点是客观反应（完全或部分反应）。 次要终点包括疾病控制率（完全缓解、部分缓解或疾病稳定）、缓解时间、缓解持续时间、无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。