Mobocertinib是一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂，在低于野生型(WT)EGFR的浓度下不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变。两种药理活性代谢物(AP32960和AP32914)与mobocertinib具有相似的抑制特性已在口服莫博塞替尼后的血浆中发现。在体外，mobocertinib还在临床相关浓度(IC50值<2nM)下抑制其他EGFR家族成员(HER2和HER4)和一种额外激酶(BLK)的活性。在培养的细胞模型中，mobocertinib以比WT-EGFR信号传导抑制低1.5至10倍的浓度抑制由不同EGFR外显子20插入突变变体驱动的细胞增殖。在动物肿瘤植入模型中，mobocertinib对EGFR外显子20插入NPH或ASV的异种移植物表现出抗肿瘤活性。

 

在一项基于其全球I期、II期以及EXCLAIM延展队列的研究结果显示，莫博替尼Mobocertinib为患者带来了较为显著的生存获益和缓解持续时间延长，且一天一次口服，依从性高，且安全性良好。莫博赛替尼是目前中国首个且唯一获批针对EGFR ex20ins突变NSCLC的口服TKI，并且被纳入美国国立综合癌症网络（NCCN）指南和中国临床肿瘤学会（CSCO）指南推荐。根据独立数据监控中心的评估，接受mobocertinib(160mg)每日1次治疗患者的客观缓解率为28%(研究者评估为35%)，中位缓解持续时间(mDoR)为17.5个月，中位无进展生存期(mPFS)为7.3个月，疾病控制率为78%。

 

在使用莫博替尼之前，患者应接受详细的基因检测，以确定是否存在EGFR基因的相关突变。对于合适的患者，起始剂量应根据患者的身体重量和临床情况而定。医生会根据患者的具体状况调整剂量，确保患者获得最佳的治疗效果。

 

使用莫博替尼可能会引起一些不良反应，包括但不限于恶心、呕吐、腹泻、皮疹等。患者在用药期间应密切关注这些症状，并及时向医生报告。此外，患者在用药期间需要进行定期的生化检查和影像学检查，以监测药物的疗效和患者的身体状况。莫博替尼作为一种新型的EGFR抑制剂，在肺癌治疗中展现出良好的疗效。患者在使用药物之前应接受全面的评估和基因检测，以确保药物的合理使用。