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培米替尼（PEMAZYRE）是一种口服的小分子激酶抑制剂，主要针对FGFR2基因融合或其他重排所致的胆管癌。这种药物通过抑制FGFR2的活性，从而阻断肿瘤细胞的生长和扩散。在临床试验中，培米替尼已经展现出显著的治疗效果，为胆管癌患者提供了一种新的治疗选择。

 

Pemigatinib是一种靶向FGFR1、2和3的小分子激酶抑制剂，IC50值小于2nM。Pemigatinib还在体外抑制FGFR4的浓度比抑制FGFR1、2和3的浓度高约100倍。培米替尼通过激活FGFR扩增和融合导致FGFR组成型激活，从而抑制FGFR1-3磷酸化和信号传导并降低细胞活力。本构FGFR信号可以支持恶性细胞的增殖和存活。培米替尼在具有FGFR1，FGFR2或FGFR3改变的人类肿瘤的小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，从而导致本构FGFR激活，包括表达患者的胆管癌异种移植模型致癌性FGFR2-Transformer-2 beta同源物（TRA2b）融合蛋白。