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这是国内第四款获批MET适应症的靶向药,但实际上特泊替尼作为全球首个获批用于治疗METex14跳跃突变的晚期NSCLC的口服高选择性MET抑制剂,早就获得美国FDA授予的突破性疗法和孤儿药资格认定。
MET与肿瘤的关系
在不同的肿瘤类型中,已经发现了MET的多种生物学改变,包括外显子14跳跃突变、激酶结构域中的激活突变、基因扩增以及蛋白质过表达。最近越来越多的研究表明,与正常周围组织相比,MET 在肿瘤组织中过度表达,并且在多系统肿瘤中异常表达,包括呼吸道肿瘤(小细胞肺癌和间皮瘤)、消化道肿瘤(胃癌、结肠癌和直肠癌)、泌尿系统肿瘤(肾癌)、生殖系统肿瘤(乳腺癌和卵巢癌)、神经系统肿瘤、和上皮组织肿瘤。
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