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瑞戈非尼/瑞格非尼(Regorafenib)是一种新型的口服多靶点磷酸激酶抑制剂,瑞格非尼已被多种研究证明是一 种积极的治疗方法,可靶向作用于涉及肿瘤血管生成和肿瘤细胞增殖的多个蛋白激酶,临床用于治疗晚期结肠癌、肝细胞癌和胃肠道恶性间质瘤。
在晚期结肠癌治疗方面,针对亚裔晚期结直肠癌的效果,CONCUR试验已给出了相关数据,相比于安慰剂组,瑞格非尼组患者的总生存期显著延长。瑞格非尼组的中位总生存期为8.8个月,而安慰剂组的中位总生存期为6.3个月。此外,瑞格非尼同安慰剂相比,能显著延长患者的无进展生存期。
在肝细胞癌治疗方面,国外研究者研究了使用索拉非尼后,再服用瑞戈非尼/瑞格非尼治疗肝细胞癌(HCC)的疗效,结果显示瑞格非尼组(索拉非尼治疗后再服用瑞格非尼)从索拉非尼治疗开始到死亡的中位时间事 26. 0 个月,而安慰剂组(索拉非尼治疗 后再服用安慰剂)治疗后的中位时间为 19. 2 个月,而自索拉非尼开始治疗 36 个月后,瑞格非尼组的存活率为 31% ,安慰剂的存活率为 20% ,表明索拉非尼治疗后使用瑞格非尼治疗 HCC 可以延长生存期,且与索拉非尼治疗前疾病的进展速度及索拉非尼剂量无关。
在胃肠道恶性间质瘤治疗方面,已经在2013年被美国食品药品管理局批准,瑞戈非尼/瑞格非尼用于不能通过手术切除以及使用其它已上市药物治疗无效的晚期胃肠道间质瘤(GIST)患者治疗。瑞格非尼在一项临床试验中,患者被随机配给瑞格非尼或安慰剂。接受瑞格非尼治疗的患者与接受安慰剂治疗的患者相比,肿瘤增长平均延期3.9个月。